(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211316396.1 (22)申请日 2022.10.26 (66)本国优先权数据 202111273080.4 2021.10.2 9 CN (71)申请人 南京工业大 学 地址 211816 江苏省南京市江北新区浦珠 南路30号 (72)发明人 周国春　陈然　钱惟奕　李峰　 刘竺云　胡小龙　 (74)专利代理 机构 南京灿烂知识产权代理有限 公司 323 56 专利代理师 王江南 (51)Int.Cl. A61K 31/4709(2006.01) A61K 31/404(2006.01)A61K 31/443(2006.01) A61K 31/365(2006.01) A61K 31/423(2006.01) A61K 31/55(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 3/04(2006.01) A61P 3/00(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 25/16(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 15/00(2006.01) (54)发明名称 一种穿心莲內酯衍 生物的应用 (57)摘要 本发明公开了一种穿心莲內酯衍生物的应 用， 本发明穿心莲內酯衍生物、 其异构体或其盐 能够制备用于老年痴呆症的药物， 用于抗肿瘤的 药物， 用于治疗或预防疾病药物中的应用， 所述 肿瘤包括结肠癌、 卵巢癌、 乳腺癌， 具有良好的临 床应用前 景。 权利要求书4页 说明书20页 附图2页 CN 115487189 A 2022.12.20 CN 115487189 A 1.一种穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 所述穿心莲內酯衍生物用于制备治疗 老年痴呆症的药物， 所述 穿心莲內酯衍 生物， 包括下式所示的化 合物中的一种或几种， 其中， Ar是任意取代的苯环、 吡啶环、 哒嗪环、 嘧啶环、 吡嗪环、 呋喃环、 噻唑环、 吡咯环、 噁唑 环、 噻唑环、 咪唑环、 异恶唑环、 异噻 唑环或吡唑环； Z为O， 或者Z ‑R6与R7形成羰基、 肟、 腙； R7为H， 或者与Z ‑R6形成羰基、 肟、 腙； R1～R5分别独立地选自氢、 卤素、 氰基、 硝基、 C1～6烷基、 C1～6卤代烷基、 C1～6酰基、 C1～6羧酸 基、 C1～6酰胺基、 取代或非取代的C3～6环烷基、 取代或非取代的C1～6烷氧基、 取代或非取代的 C1～6烷硫基、 取代或非取代的C2～6羧酸酯、 取代或非取代的氨基、 取代或非取代的磺酰基、 取 代或非取代的C2～6烯烃基、 取代或非取代的C3～6环烯烃基、 取代或非取代的C3～6杂环基、 取代 或非取代的芳香基、 取代或非取代的芳香烷基； 所述 取代基选自卤素、 氰基、 硝基、 C1～6烷基、 C1～6卤代烷基、 C1～6烷氧基、 C1～6烷硫基或C2～6烯烃基； 或者R1～R5中相邻的两个基团与Ar环共同构成萘、 蒽、 菲、 喹啉、 异喹啉、 苯并吡喃、 苯并 吡喃酮、 苯并呋喃、 苯并噻吩、 吲哚、 嘌呤或喋啶基团； R6或R8分别独立地选自氢、 C1～6酰基、 取代或非取代的C1～6烷基、 取代或非取代的C3～6环 烷基、 取代或非取代的杂环基、 取代或非取代的C2～6烯烃基、 取代或非取代的C3～6环烯烃基、 取代或非取代的芳香基、 取代或非取代的芳香烷基或取代或非取代杂环烯基； ； 所述取代基 选自卤素、 氰基、 硝基、 C1～6烷基、 C1～6卤代烷基、 C1～6烷氧基、 C1～6烷硫基或C2～6烯烃基； 或者R6和R8相连构成C1～6亚烷基或C3～6环烷基； 未取代或任意取代芳香烃基、 未取代或任意取代杂环芳香烃基、 未取代或任意取代芳 香烷基、 未取代或任意取代杂环芳香烷基、 未取代或任意取代芳香烯烃基、 未取代或任意取 代杂环芳 香烯基； *表示为R构型或S 构型。 2.根据权利要求1所述的穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 所述穿心莲內酯衍生 物为下式所示 化合物、 其异构体或其药 学上可接受的盐中的一种，权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 115487189 A 23.根据权利要求1或2所述的穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 还包括所述穿心 莲內酯衍 生物的异构体。 4.根据权利要求1或2所述的穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 还包括所述穿心 莲內酯衍 生物药学上可接受的盐。 5.一种穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 所述穿心莲內酯衍生物用于制备治疗 肿瘤的药物； 所述穿心莲內酯衍生物为权利要求1或2所述的化合物、 其异构体或其药学上 可接受的盐中的一种。 6.根据权利要求5所述的穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 所述肿瘤包括良性肿 瘤和恶性肿瘤。 7.根据权利要求5所述的穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 所述肿瘤包括结肠 癌、 卵巢癌、 乳腺癌中的一种或几种。 8.一种穿心莲內酯衍生物的应用， 其特征在于： 所述穿心莲內酯衍生物用于制备治疗 肿瘤的药物， 所述穿心 莲內酯衍生物， 包括下式所示的化合物、 其异构 体或其药学上可接受权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 115487189 A 3