(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111551136.8 (22)申请日 2021.12.17 (71)申请人 深圳晨雾健康科技有限公司 地址 518054 广东省深圳市南 山区粤海街 道高新区社区高新南七道019号清华 大学研究院B40 3-2 (72)发明人 不公告发明人 　 (74)专利代理 机构 北京市柳沈 律师事务所 11105 代理人 邹宗亮　牟科 (51)Int.Cl. A61K 36/53(2006.01) A61K 36/068(2006.01) A61K 31/7076(2006.01) A61K 31/216(2006.01) A61K 9/12(2006.01) A61K 9/72(2006.01)A61P 11/00(2006.01) A61P 11/06(2006.01) A61P 37/08(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 9/14(2006.01) A61P 1/18(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 1/16(2006.01) A61P 31/20(2006.01) A61P 13/08(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/02(2006.01) A61P 11/02(2006.01) A61P 11/04(2006.01) (54)发明名称 含有蛹虫草提取物和迷迭香提取物的雾化 液及其用途 (57)摘要 本发明提供一种雾化液， 其特征在于其中含 有蛹虫草提取物(高纯度虫草素)和迷迭香提取 物。 本发明的雾化液可用于预防或治疗肺部疾 病、 预防或治疗IL ‑6和/或IL ‑8表达升高导致的 疾病、 以及保护肺上皮细胞(如BEAS ‑2B细胞)， 例 如逆转尼古丁对肺部 造成的损伤。 权利要求书3页 说明书9页 附图3页 CN 114129616 A 2022.03.04 CN 114129616 A 1.一种雾化液， 其特 征在于其中含有蛹虫草 提取物和迷迭香 提取物。 2.权利要求1的雾化液， 其中所述蛹虫草提取物为高纯度虫草素， 优选虫草素纯度≥ 95％。 3.权利要求1或2 的雾化液， 其中所述迷迭香提取物为水溶性提取物， 优选迷迭香酸纯 度≥60％。 4.权利要求1 ‑3中任一项的雾化液， 其中所述蛹虫草提取物的浓度为0.05～0.5g/ 100g， 优选0.1～0.2g/10 0g， 例如0.0 5g/100g、 0.1g/10 0g、 0.15g/10 0g、 0.2g/10 0g。 5.权利要求1‑4中任一项的雾化液， 其 中所述迷迭香提取物的浓度 为0.1～2g/100g， 优 选0.1～2g/100g， 例如0.1g/10 0g、 0.15g/10 0g、 0.5g/10 0g、 0.75g/10 0g、 0.1g/10 0g。 6.权利要求1 ‑5中任一项的雾化液， 其中雾化溶剂为醇类溶剂， 优选丙二醇、 丙三醇或 二者的混合物， 优选蛹虫草提取物与雾化溶剂的重量比为1:800至1:100， 尤其优选1:700至 1:400， 例如1:70 0、 1:600、 1:500、 1:400。 7.权利要求1 ‑6中任一项的雾化液， 其中雾化溶剂为醇类溶剂， 优选丙二醇、 丙三醇或 二者的混合物， 优选迷迭香与雾化溶剂的重量比为1:600至1:50， 尤其优选1:500至1:60， 例 如1:500、 1:400、 1:300、 1:200、 1:150、 1:60。 8.权利要求6或7的雾化液， 其中所述雾化溶剂为丙二醇和丙三醇的混合物， 二者的重 量比为1:10 至1:1， 优选1:1、 1:2、 1:3、 1:4、 1:5 。 9.权利要求1 ‑8中任一项的雾化液， 其中还含有香精香料， 例如甜味剂、 凉味剂、 市售食 用香精香料、 增稠剂。 10.权利要求9的雾化液， 其中所述甜味剂为三氯蔗糖、 纽甜、 赤藓糖醇、 安赛蜜、 甜蜜 素、 糖精钠、 阿斯巴甜、 阿力甜、 新 橙皮甙二氢查尔酮、 甜菊糖苷、 甘草 甜素中的一种或多种。 11.权利要求9的雾化液， 其 中所述凉味剂为N ‑乙基‑L‑薄荷基甲酰胺(WS ‑23)、 N‑乙基‑ 5‑甲基‑2‑(1‑甲基乙基)环己酰胺(WS ‑3)、 薄荷醇、 N ‑乙基‑对薄荷基 ‑3‑羧酰胺、 N,2,3 ‑三 甲基‑2‑异丙基丁酰胺、 N ‑(乙氧羰基甲基) ‑对烷‑3‑甲酰胺、 N ‑(4‑甲氧基苯基) ‑对薄荷基 ‑ 3‑羧酰胺、 薄荷脑、 薄荷酮、 异薄荷酮、 异胡薄荷酮、 乙酸薄荷酯、 左旋香芹酮、 乳酸薄荷酯、 乙酸异薄荷酯、 异戊酸薄荷酯、 N ‑(4‑甲氧基苯基) ‑5‑甲基‑2‑(1‑甲基乙基)环己烷甲酰 (WS‑12)、 N‑[(乙氧羰基)甲基] ‑对薄荷烷 ‑3‑甲酰胺(WS ‑5)、 3‑L‑薄荷氧基 ‑1,2‑丙二醇 (WS‑10)中的一种或多种。 12.权利要求9的雾化液， 其中所述市售食用香精香料为： 柠檬、 甜橙、 青苹果、 青桔、 葡 萄、 水蜜桃、 荔枝、 凤梨、 樱桃、 樱花、 哈密瓜、 麦香、 百香果、 苹果、 绿豆、 红豆、 柚子、 山楂、 芒 果、 草莓、 树莓、 蓝莓、 椰子、 西瓜、 香蕉、 巧克力、 奶油、 玫瑰、 桂花、 青瓜、 黑加仑、 迷迭香、 竹 叶香、 咖啡、 红酒、 洛神花、 绿茶和红茶中的一种或多种。 13.权利要求9 的雾化液， 其中所述增稠剂为羧甲基纤维素钠、 藻酸丙二醇酯、 卡拉胶、 黄原胶、 果胶、 瓜尔豆胶、 刺槐豆胶、 明胶、 琼脂、 海藻酸钠、 酪蛋白酸钠、 田菁胶中的一种或 多种。 14.权利要求1的雾化液， 其中含有以下成分： 1 ‑10份蛹虫草提取物溶液， 1 ‑10份迷迭香 提取物溶液， 0 ‑40份香精香料， 30 ‑70份丙三醇， 其中所述蛹虫草提取物溶液和迷迭香提取 物溶液分别为蛹虫草 提取物和迷迭香 提取物在醇类溶剂， 优选丙二醇中的溶 液。 15.权利要求1的雾化液， 其含有2％蛹虫草提取物的丙二醇溶液、 5％迷迭香提取物的权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114129616 A 2丙二醇溶液、 香精香料、 丙三醇， 其中蛹虫草提取物溶液、 迷迭香提取物溶液、 香精香料、 丙 三醇的重量比为5:10:3 0:55。 16.权利要求1的雾化液， 其含有5％蛹虫草提取物的丙二醇溶液、 2％迷迭香提取物的 丙二醇溶液、 香精香料、 丙三醇， 其中蛹虫草提取物溶液、 迷迭香提取物溶液、 香精香料、 丙 三醇的重量比为 4:8:20:68。 17.权利要求1的雾化液， 其含有2％蛹虫草提取物的丙二醇溶液、 10％迷迭香提取物的 丙二醇溶液、 香精香料、 丙三醇， 其中蛹虫草提取物溶液、 迷迭香提取物溶液、 香精香料、 丙 三醇的重量比为5:10:40:45 。 18.权利要求1 ‑17中任一项的雾化液， 其通过喷雾、 加热雾化形成可供吸入的气溶胶或 蒸汽等方式， 用于 雾化吸入 疗法。 19.权利要求18的雾化液， 其中所述加热雾化通过加热雾化装置， 例如电子雾化器实 现。 20.权利要求1 ‑19中任一项的雾化液， 其用于缓解尼古丁对肺部 造成的损伤。 21.权利要求1 ‑20中任一项的雾化液， 其可用于 雾化吸入。 22.蛹虫草提取物(高纯度虫草素)和迷迭香提取物在制备用于预防或治疗肺部疾病的 可吸入制剂中的用途。 23.权利要求22 的用途， 其中所述肺部疾病为炎性肺部疾病， 例如慢性阻塞性肺疾病、 肺炎、 过敏性哮喘、 急性肺损伤、 肺纤维化、 支气管肺发育不良等。 24.权利要求2 2或23的用途， 其中所述肺部疾病为尼古丁对肺部 造成的损伤。 25.权利要求22 ‑24中任一项的用途， 其中蛹虫草提取物以不超过500μM、 优选不超过 100 μM的浓度使用， 优选不超过5 0 μM， 优选不超过20 μM， 优选不超过4 μM 。 26.蛹虫草提取物(高纯度虫草素)和迷迭香提取物在制备用于预防或治疗IL ‑6和/或 IL‑8表达升高导致的疾病的可吸入制剂中的用途。 27.权利要求26的用途， 其中所述IL ‑6和/或IL ‑8表达升高导致的疾病例如动脉粥样硬 化、 慢性阻塞性肺疾病、 自身免疫性疾病(如类风湿 关节炎)、 炎症 性疾病(如血管炎性疾病、 胰腺炎、 胃肠道炎症、 乙型肝炎、 前列腺炎)、 癌症(如肺癌、 黑色素瘤、 乳 腺癌、 胃癌、 结肠癌、 子宫内膜癌、 膀胱癌、 胰腺导管腺癌、 鼻咽癌)。 28.权利要求26或27的用途， 其中所述疾病由尼古丁 诱导。 29.权利要求26 ‑28中任一项的用途， 其中蛹虫草提取物以不超过500μM、 优选不超过 100 μM的浓度使用， 优选不超过5 0 μM， 优选不超过20 μM， 优选不超过4 μM 。 30.蛹虫草提取物(高纯度虫草素)和迷迭香提取物在制备用于保护肺上皮细胞(如 BEAS‑2B细胞)的可吸入制剂中的用途。 31.权利要求30 的用途， 其中蛹虫草提取物用于防止BEAS ‑2B细胞炎症或增强BEAS ‑2B 细胞存活。 32.权利要求30或31的用途， 其中所述BEAS ‑2B细胞炎症或BEAS